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首过(首关)消除是指 A. 药物经肾脏时被排泄使进入体循环的药量减少 B. 药物被唾液破坏后进入体循环的药量减少 C. 胃酸对口服药物的破坏 D. 药物口服时被胃肠及肝脏破坏,使进入体循环的药量减少

首过(首关)消除是指 A. 药物经肾脏时被排泄使进入体循环的药量减少 B. 药物被唾液破坏后进入体循环的药量减少 C. 胃酸对口服药物的破坏 D. 药物口服时被胃肠及肝脏破坏,使进入体循环的药量减少 E. 药物与血浆蛋白结合后游离浓度下降

正确答案是 D

解析:

首过消除(又称首关消除或首关效应)是指某些药物在经胃肠道吸收后,首次通过门静脉系统进入肝脏时,被肝脏(有时也包括胃肠道本身)的酶系统大量代谢、灭活,使得进入体循环的有效药量显著减少的现象。

各选项分析:

A. 药物经肾脏时被排泄使进入体循环的药量减少
描述的是肾脏的排泄过程,不属于首过消除。首过消除主要发生在吸收过程中(肝脏代谢),而非排泄过程。

B. 药物被唾液破坏后进入体循环的药量减少
不符合定义。唾液中的酶对少数药物可能有影响,但这不是首过消除的主要机制,且程度通常很轻微。

C. 胃酸对口服药物的破坏
描述的是药物在胃中可能发生的化学降解,属于吸收前的不稳定性,但不属于“首过消除”的范畴。首过消除特指经过肝脏的代谢。

D. 药物口服时被胃肠及肝脏破坏,使进入体循环的药量减少
正确。准确地概括了首过消除的经典定义:药物口服后,在胃肠道(如肠壁代谢)和肝脏中被代谢破坏,导致进入体循环的药量减少。

E. 药物与血浆蛋白结合后游离浓度下降
描述的是药物进入体循环后与血浆蛋白结合的过程,属于分布环节,与首过消除无关。

结论: 首过消除的核心是药物在进入体循环前,在肝脏(和部分在胃肠壁) 发生的代谢作用。因此,D 为最准确、最全面的表述。

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