
【A1型题】影响生物利用度较大的因素是()A.给药次数 B.给药时间 C.给药剂量 D.给药途径 E.年龄
给药途径是影响生物利用度的最关键因素之一,直接决定药物进入体循环的效率和速度。例如,静脉注射可使药物100%进入血液,而口服给药可能因胃肠道降解、首过效应等导致生物利用度显著降低。以吗啡为例,其口服生物利用度仅18%,而静脉或皮下注射可避开首过效应,大幅提高生物利用度。
不同给药途径的吸收机制存在本质差异。口服药物需经胃肠道吸收并通过门静脉进入肝脏,可能被代谢酶降解(如利多卡因口服后70%被肝脏代谢灭活);而舌下、直肠或鼻腔给药可通过黏膜直接吸收入血,绕过肝脏首过效应。青心酮的研究显示,灌胃给药的生物利用度仅为9.16%,而肌肉注射可达94.71%,接近静脉给药水平。
剂型和给药方式的组合进一步放大差异。例如,同一药物制成片剂、胶囊或缓释剂时,溶出速率和吸收效率不同:乙酰唑胺缓释剂生物利用度仅为速释剂的50%,阿司匹林肠溶片吸收量仅为普通片的25%。注射剂中,静脉给药直接入血,而皮下注射需经组织扩散,吸收速度和程度均低于静脉途径。
为何静脉注射的生物利用度总是最高?这对治疗窗窄的药物有何启示?