
以下为阿片受体完全拮抗剂的是:()A.纳洛酮 B.纳曲酮 C.地佐辛 D.布托啡诺
阿片受体完全拮抗剂是能竞争性阻断μ、κ、δ等多种阿片受体且自身无激动活性的药物。本题中,纳洛酮(A) 和纳曲酮(B) 符合这一定义,而地佐辛(C)、布托啡诺(D)属于激动-拮抗剂。
纳洛酮
作为经典阿片受体拮抗剂,其结构类似吗啡,通过竞争性结合中枢与外周阿片受体发挥作用,对μ、κ、δ受体均有拮抗活性,但无内在激动效应。临床主要用于逆转阿片类药物过量导致的呼吸抑制,作用强度是烯丙吗啡的30倍,对喷他佐辛等激动-拮抗剂也有效。其商品名为Narcan,半衰期短(45-60分钟),需多次给药维持效果。
纳曲酮
与纳洛酮药理机制相似,可完全拮抗μ、κ、δ受体,拮抗强度约为纳洛酮的2倍。作为长效口服制剂,半衰期达24-72小时,主要用于阿片类依赖的维持治疗,通过占领受体阻断海洛因等毒品的欣快感,甚至诱发戒断症状以防止复吸。其化学结构与海洛因相似但无活性,因此被称为“假海洛因”。
地佐辛与布托啡诺(排除依据)
二者均为激动-拮抗剂:
地佐辛对κ受体产生完全激动(脊髓镇痛、镇静),对μ受体仅弱激动或部分拮抗,因此兼具镇痛作用与较低成瘾性。临床用于中重度疼痛,如术后镇痛或瑞芬太尼诱发的痛觉过敏。
布托啡诺主要激动κ受体,对μ受体有双重作用(小剂量激动、大剂量拮抗),镇痛效价为吗啡的5-8倍,但可能引起嗜睡等不良反应。
完全拮抗剂(纳洛酮、纳曲酮)无任何受体激动活性,仅通过竞争结合逆转阿片类效应;而激动-拮抗剂(地佐辛、布托啡诺)则通过激动特定受体(如κ)产生镇痛,同时拮抗μ受体以减少副作用,二者不可混淆。
答案:A、B