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丙磺舒使青霉素作用加强的原因是(  )。 A. 干扰青霉素与血浆蛋白的结合 B. 使青霉素的结构发生改变 C. 干扰青霉素在肾小管的排泌 D. 使青霉素代谢减慢,血药浓度升高 E. 使青霉素解离度下降

丙磺舒使青霉素作用加强的原因是(  )。 A. 干扰青霉素与血浆蛋白的结合 B. 使青霉素的结构发生改变 C. 干扰青霉素在肾小管的排泌 D. 使青霉素代谢减慢,血药浓度升高 E. 使青霉素解离度下降,吸收增加

丙磺舒增强青霉素作用的核心机制是竞争性抑制青霉素在肾小管的分泌排泄。作为弱有机酸,青霉素主要通过肾脏的肾小管主动分泌排出体外,而丙磺舒会与青霉素竞争肾小管上皮细胞上的有机阴离子转运体,阻碍其排泄过程[5][8]。这种竞争抑制使青霉素的排泄速度减慢,血药浓度显著提高且作用时间延长,正如临床研究显示,合用丙磺舒后青霉素类药物的半衰期(t₁/₂)和平均滞留时间(MRT)均明显延长。

这一过程与血浆蛋白结合、代谢转化或吸收增强无关。尽管丙磺舒的血浆蛋白结合率高达85%~90%,但现有证据明确指向肾小管分泌环节的竞争,而非血浆蛋白结合位点的置换(选项A错误)[7][13]。同时,丙磺舒不影响青霉素的肝脏代谢(选项D错误)或解离度(选项E错误),其作用靶点专一性地针对肾脏排泄过程[11]。

临床实践中,这种相互作用被广泛用于需维持高浓度青霉素的治疗场景,如亚急性感染性心内膜炎。值得注意的是,丙磺舒仅增强青霉素的体内滞留效应,本身无抗菌活性,其剂量需根据患者肾功能状态调整,肾功能减退者禁用。这一经典药物相互作用案例,也为理解有机酸类药物的肾小管排泄竞争机制提供了重要范例。

正确答案:C. 干扰青霉素在肾小管的排泌

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